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        他克莫司

        他克莫司

        產品描述

        1、名稱Nomenclature
        中文名稱Chinese name:他克莫司      
        英文名稱English name:Tacrolimus


        2、結構式Structural formula

        Molecular

        Structure

            

        分子式Molecular formula:C44H69NO12    
        分子量Molecular weight:804.02    
        CAS號CAS No.:104987-11-3   


        3、作用與用途
        是一種強效的大環內酯類免疫抑制劑, 在分子水平,本品的作用是由細胞質內與之結合的蛋白FKBP12介導的。FKBP12使得本品進入細胞內,并形成復合物,該復合物競爭性地與鈣調素特異性地結合并抑制鈣調素,后者介導T細胞內-鈣依賴性抑制性信號傳遞系統,從而阻止一系列淋巴因子基因轉錄。體內外實驗證明,他克莫司是一強效的免疫抑制劑,可抑制細胞毒淋巴細胞的形成,移植排斥反應主要是由后者引起。


        該藥抑制T細胞活化及TH細胞依賴性的B細胞增殖,以及淋巴因子的生成如白細胞介素2,白細胞介素3及β-干擾素,以及白細胞介素-2受體的表達。他克莫司可抑制皮膚、心臟、腎、肝移植的排斥反應,延長同種移植物的存活時間,已在嚙齒類動物、犬、靈長類動物和人類身上得到證實。上市以來已廣泛用于肝、腎和骨髓移植的急慢性排斥治療。


        4、包裝規格Packaging size specification
        內包為單層聚乙烯袋加鋁塑復合袋,外包為藥用鋁瓶,每聽500g。 

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